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【消费企业】

企业名称:重庆康刻尔制药有限公司

消费地点:重庆北部新区经开园金渝大道101号

邮政号码:401122

电话号码:023-62911268 62830922

传真号码:023-62831022

E-mail:conquer023@yahoo.com.cn

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药品名称 通 用 名:替米沙坦片
商 品 名:平克亚欣
英 文 名:Telmisartan Tablets
汉语拼音:Timishatan Pian
成份 本品主要成份为为替米沙坦,化学称号:4′-[(1,4′-二甲基-2′-丙基[2,6′-二-1H-苯并咪唑]-1′-基)-甲基]-[1,1′-二联苯基]-2-羧酸。
化学结构式:
分子式:C33H30N4O2
分子量:514.63
性状 本品为薄膜衣片,撤除薄膜衣为类红色或微黄色。
适应症 用于原发性高血压的医治。
规格 40mg
用法和用量 成人:
应个体化给药。常用初始剂量为每次一片(40mg),逐日一次。在20~80 mg的剂量范围内,替米沙坦的降压疗效取剂量有关。若用药后已到达幻想血压可加大剂量,最大剂量为80 mg,逐日1次。
本品可取噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪适用,此类利尿药取本品有协同降压感化。果替米沙坦在疗程最先后四至八周本品才气施展最大药效,因而若欲加大药物剂量时,应对此予以思索。
肾功能不全的病人
沉或中度肾功能不良的病人,服用本品不需调解剂量。
替米沙坦不通过血过滤消弭。
肝功能不全的病人
沉或中度肝功能不全的病人,本品用量逐日不应凌驾40mg。
老年人
服用本品不需调解剂量。
儿童和青少年
关于儿童和18岁以下的青少年,本品的安全性及有用数据还没有完整竖立。
不良反应 在安慰剂对比实验中,替米沙坦(41.4%)的不良事宜发生率和安慰剂(43.9%)类似。不良事宜的发作和剂量无相关性,取患者性别、岁数和种族亦无关。
以下所列的不良反应是从临床试验中接管替米沙坦医治的5788名高血压患者累计获得的。
不良反应按发作频次分为:
异常常见(>1/10);常见(>1/100,<1/10);少见(>1/1000,<1/100);稀有(>1/10000,<1/1000);异常稀有(<1/10000) 
满身回响反映: 
常见:后背痛(如坐骨神经痛)、胸痛、流感样症状、熏染症状(如泌尿讲熏染包孕膀胱炎)
少见:视觉非常、多汗
中枢和中周神经系统:
常见:眩晕
胃肠道体系:
常见:腹痛、腹泻、消化不良、胃肠功能杂乱
少见:口干、胃肠胀气
肌肉骨骼体系:
常见:关节痛、腿痉挛或腿痛、肌痛
少见:腱鞘炎样症状
肉体体系:
少见:焦炙
呼吸系统:
常见:上呼吸道熏染包孕咽炎和鼻炎
皮肤和附件体系:
常见:皮肤非常如湿疹
别的,自替米沙坦上市后,个体病例讲演发作红斑、瘙痒、晕厥、失眠、烦闷、胃部不适、吐逆、低血压、心动过缓、心动过速、呼吸难题、嗜酸粒细胞增加症、血小板削减症、衰弱、工作效率下落。与其它血管重要素Ⅱ拮抗剂类似,极少数病例报导泛起血管性水肿、荨麻症和别的相干不良反应。
实验室发明:
取安慰剂比拟, 替米沙坦医治组偶有发明血红蛋白下落或尿酸降低。血肌酐或肝脏酶的降低,替米沙坦取安慰剂类似或低于安慰剂。
忌讳 ●对本品活性身分及任一种赋形剂身分过敏者
●怀胎中末期及哺乳者
●胆道壅塞性疾病患者
●严峻肝功能不全患者
●严峻肾功能不良患者(肌酐消灭率﹤30ml/分钟) 
注意事项 肝功能不全
本品不得用于胆汁淤积、胆道壅塞性疾病或严峻肝功能停滞的患者,由于替米沙坦绝大部分经由过程胆汁吸收,而这些患者对本品的消灭率能够低落。本品应慎用于沉中度肝功能不全患者。
肾血管性高血压
关于双侧肾动脉狭小或单侧功用肾肾动脉狭小的病例,运用可影响肾素-血管重要素-醛固酮体系的药物而致使严峻的低血压和肾功能不全的危险性增高。
肾功能不全和肾移植患者
本品不得用于严峻肾功能不全患者(肌酐消灭率﹤30 mL/分钟,拜见禁忌症)。关于肾功能不全的患者,运用本品时期,应活期检测血钾程度及血肌酐值。还没有新近停止肾移植后短期内的患者运用本品的材料。
血容量缺乏患者
关于果运用强利尿剂医治、限盐饮食、恶心或吐逆引发血容量缺乏或血钠程度过低的患者,服用本品,特别是首次服用后,能够致使症状性低血压。因此,在运用本品之前,应先改正血钠及血容量程度。
取刺激肾素-血管重要素-醛固酮体系有关的别的状况
关于血管张力和肾功能重要依赖于肾素-血管重要素-醛固酮体系活性的病人(如严峻充血性心力衰竭或包孕肾动脉狭小的潜伏肾脏疾病的患者),运用可影响该体系的药品,可引发急性低血压、高氮血症、少尿,或稀有急性肾功能衰竭。
原发性醛固酮增加症
抑止肾素-血管重要素-醛固酮体系的抗高血压药物一般对原发性醛固酮增加症的患者无效,因而本品不推荐用于该类患者。
主动脉瓣或二尖瓣狭窄、壅塞性肥厚性心肌病
取运用别的血管扩大剂雷同,主动脉瓣或二尖瓣狭窄、壅塞性肥厚性心肌病患者运用本品应稀奇注重。
电解质不平衡,高钾血症
运用可影响肾素-血管重要素-醛固酮体系的药品,能够引发高钾血症,特别关于肾功能不良和/或心衰及糖尿病患者。但关于有此危险性的病人,服用本品时期,应周密监测血钾程度。
基于运用别的影响肾素-血管重要素体系药物的履历,本品取保钾类利尿药、钾离子增补剂、露钾的盐替代品或别的可降低血钾的药物(如肝素)适用可致血钾程度降低,因而取本品适用应郑重。(拜见药物相互作用)。
其他
取血管重要素转换酶抑制剂相类似,本品与其它血管重要素拮抗剂的降压结果在黑人低于对别的人种的疗效,那能够取黑人高血压人群的低肾素状况占较高上风有关。
与其它抗高血压药物一样,关于得了缺血性心脏病或缺血性心血管疾病的患者,过分降压可引发心肌梗塞或中风。
对驾驶和操纵机械的影响
已研讨本品对驾驶和操纵机械的影响。然则在驾驶和操纵机械时必需注重,抗高血压医治偶然会引发头晕和打盹。
妊妇及哺乳期妇女用药 妊娠期运用
还没有充足数据显现本品可否用于怀胎妇女。植物实验已显现致畸性,但显现胚胎毒性。因而,稳重起见,在怀胎前三个月不要运用替米沙坦。在企图怀胎之前,应接纳相宜的替换疗法。
在怀胎的中末期(第二落第三个三个月时期),间接做用于肾素-血管重要素体系的药物可致使胎儿的毁伤以至殒命,因而替米沙坦禁用于怀胎中末期。一旦确诊怀胎,应尽快停用本品。
哺乳期运用
因为本品是不是经乳汁排挤尚不得而知,故哺乳时期禁用本品。
老年用药 老年人服用本品不需调解剂量。
儿童用药 关于儿童和18岁以下的青少年,本品的安全性及有效性数据还没有竖立。
药物相互作用 1、锂剂
锂剂取血管重要素转换酶抑制剂适用,可引发可逆性的血锂程度降低和毒性回响反映。也有个体病例是锂剂取血管重要素Ⅱ受体拮抗剂适用引发的。因而,锂剂和本品适用须稳重。如需适用,则适用时期应监测血锂程度。 
2、有些药物可影响血钾程度或引发高血钾症(如ACE抑制剂、保钾类利尿药、钾离子增补剂、露钾的盐替代品、环胞菌素A或别的药物如肝素钠);若是本品需取这些药物适用,发起监测血钾程度。基于运用别的影响肾素-血管重要素体系药物的履历,本品取上述药物适用,可致血钾程度降低(拜见注意事项)。
3、药代动力学实验曾经研讨了本品取地高辛、华法林、氢氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、扑热息痛、氨氯天同等药物的相互作用。可降低地高辛均匀波谷血药浓度20%(个体病例降低39%),因而须监测地高辛血浆浓度。
4、本品可增强别的抗高血压药物的降压结果。别的临床上有意义的相互作用尚不克不及证明。
5、基于其药理学特性,下述药物可增强抗高血压药物包孕替米沙坦的降压结果:巴氯芬、氨磷汀。别的,酒精、巴比妥类药物、镇定安眠药或抗烦闷剂可加强体位性低血压效应。
6、当取替米沙坦合用时,辛伐他汀代谢物(辛伐他汀酸)的Cmax有轻度降低(1.34倍)且消弭减速。
药物过量 还没有过量运用的病例讲演。替米沙坦过量最能够的显示是低血压和心动过速;心动过缓也可能发生。替米沙坦不克不及经血液透析消弭。一旦发作过量,应对患者做亲切视察,并做对症和支撑医治。医治应凭据服药的工夫和症状的严重性。推荐的步伐包孕催吐和/或洗胃。活性炭医治过量能够有用。应亲切监测血电解质和肌酐。若发作低血压,患者应平卧,并尽快增补盐分和扩容。
药理毒理 替米沙坦是一种口服起效的,特异性血管重要素Ⅱ受体(AT1型)拮抗剂,取血管重要素Ⅱ受体AT1亚型(已知的血管重要素Ⅱ感化位点)呈下亲和性联合,该联合感化耐久,但无任何局部激动剂效应。因为替米沙坦致使血管重要素Ⅱ程度增高,从而能够引发的受体过分刺激效应亦不可知。替米沙坦可致血醛固酮程度下落。替米沙坦不抑止人体血浆肾素,亦不阻断离子通道。替米沙坦不抑止血管重要素转换酶(激酶Ⅱ),该酶亦可降解缓激肽,因而不会泛起缓激肽感化加强致使的不良反应。替米沙坦对别的受体(包孕AT2和别的特性更少的AT受体,功用尚不清楚)无亲和力。
在人体,赐与80mg替米沙坦,险些可完整抑止血管重要素II引发的血压降低,抑止效应连续24小时,在48小时仍可测到。
首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐步显着。在医治最先后4周可得到最大降压结果,并可在临时医治中保持。
静态血压监测显现,服药后降压结果连续凌驾24小时,包孕下次给药前的4小时。那一效果在安慰剂对比的临床实验研讨中获得证明:服用替米沙坦40mg和80mg后波谷取波峰的比值连续天在80%以上。
规复到基线SBP有显着的剂量-工夫依靠干系。此方面关于DBP的数据不一致。
关于高血压患者,替米沙坦可低落收缩压及舒张压而不影响心率。替米沙坦的抗高血压结果与其它范例的抗高血压代表药物具有可比性。(临床实验研讨停止了替米沙坦取氨氯地平、阿替洛尔、依那普利、双氢氯噻嗪、氯沙坦和赖诺普利的对照)
替米沙坦医治如忽然中止,数天后血压逐步规复到医治前程度,不泛起反跳性高血压。
在间接对照两种抗高血压药物的临床实验研讨中,替米沙坦医治组的患者干咳发生率明显低于血管重要素转换酶抑制剂医治组。
替米沙坦关于改进死亡率和心血管疾病抱病率的感化现在还没有可知。
毒理学
在临床前安全性研讨中所用的剂量,取临床医治剂量相称,能引发红细胞指数(红细胞,血红蛋白,红细胞压积)低落和肾脏血液动力学改动(血尿素氮取肌酐增添)和血压一般的植物血钾降低。在狗可见肾小管扩大及萎缩。大鼠和狗也可见消化道黏膜毁伤(腐败、溃疡或炎症)。这些药理学不良反应,从临床前研讨得知是血管重要素转换酶抑制剂和血管重要素Ⅱ拮抗剂共有的回响反映,能够运用口服盐类增补剂防备。
在上述两个种属皆可见血浆肾素活性增高取肾小球远球细胞肥厚/增生。上述转变,亦是血管重要素转换酶抑制剂和别的血管重要素Ⅱ拮抗剂共有的回响反映,无临床特异性。
植物实行显现,替米沙坦关于胎仔产后发育有些潜伏的不良影响,包孕体重减轻,睁眼提早,死亡率增高。
体外实行已发明致突变性和相干的诱变活性。在小鼠和大鼠实行中已发明致癌性。
药代动力学 吸取:
口服后,替米沙坦被敏捷吸取,绝对生物应用度平均值约为50%。替米沙坦取食品同时摄入时,药时曲线下面积(AUC0→∞)面积削减6%(40 mg剂量)到19%(160 mg剂量)。空肚或饮食状况下服用替米沙坦3小时后血浆浓度近似。AUC的轻度低落不会引发疗效低落。
剂量和血浆程度无线性关系。在40 mg以上剂量时泛起Cmax取AUC轻度的不成比例增高。
性别差别,血浆浓度差别。女性取男性比拟Cmax取AUC离别高出近2~3倍。
散布:
替米沙坦大部分取血浆卵白联合(>99.5%),重要是白蛋白取α-1酸糖蛋白。均匀稳态表观散布容积(Vss)约为500L。
代谢: 
替米沙坦经由过程母体化合物取葡糖苷酸联合代谢。联合产品无药理学活性。
消弭:
替米沙坦根据二次幂药代动力学消弭,终究消灭半衰期>20小时。最大血浆浓度(Cmax)不随剂量增添而成比例增添,药时曲线下面积(AUC)也不完整随剂量增添而成比例增添。以推荐剂量服用时,已睹临床相干的替米沙坦积蓄感化。血浆浓度女性高于男性,但对疗效无影响。
口服(或静注)时替米沙坦险些完整随粪便吸收,重要以已改动的化合物情势排挤。积累尿液吸收小于剂量的2%。总血浆消灭率(CLtot)(约1000mL/min)取肝血流(约1500 mL/min)相比较下。
老年人
替米沙坦药代动力学在老年人和年轻人无差别。
肾功能不全患者
停止透析的肾功能患者血浆浓度较低。替米沙坦在肾功能不全患者取血浆卵白高度联合,透析不克不及消灭。肾功能不全患者替米沙坦半衰期稳定。
肝功能不全患者
药代动力学研讨显现肝功能不全患者绝对生物应用度增添约为100%。消灭半衰期在肝功能不全患者稳定。
储藏 室温密闭生存。
包装 铝塑包装,10片/板×2板/盒。
有效期 24个月。
实行尺度 YBH26772005
批准文号 国药准字H20051911