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【消费企业】

企业名称:重庆康刻尔制药有限公司

消费地点:重庆北部新区经开园金渝大道101号

邮政号码:401122

电话号码:023-62911268 62830922

传真号码:023-62831022

E-mail:conquer023@yahoo.com.cn

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药品名称 通用名:扎来普隆口腔崩解片
英文名:Zaleplon Orally Disintegrating Tablets
汉语拼音:Zhalaipulong Kouqiangbengjie Pian
成份 本品主要成份为扎来普隆。
化学称号:N-[3-(3-氰基吡唑并[1,5-α]嘧啶-7-基)-苯基]- N-乙基乙酰胺。
化学结构式:
分子式:C17 H15 N5 O 
分子量:305.35
性状 本品为红色片,在口腔内逢唾液敏捷崩解、无沙砾感、口感优越。
适应症 适用于入眠难题的失眠症的短时间医治,临床研讨效果显现扎来普隆能收缩入眠工夫,但借已注解能增添就寝工夫和削减叫醒次数。
规格 10mg
用法和用量 与本品置舌面,不需用火,本品敏捷崩解,随唾液吞咽入胃。成人一次5~10mg,睡前服用或入眠难题时服用。取所有的镇定催眠药一样,当苏醒时,服用扎来普隆会致使影象毁伤,幻觉,和谐停滞,头晕。体重较轻的病人,推荐剂量为一次5mg。老年病人、糖尿病人和沉中度肝功能不全的病人,推荐剂量为一次5mg。每晚只服用一次。连续用药工夫限定在7~10天。若是服用7~10天后失眠仍已减轻,大夫应对患者失眠的病因从新停止评价。
不良反应 服用扎来普隆后,可能会泛起较轻的头痛、嗜睡、眩晕、口干、出汗及厌食腹痛、恶心、吐逆、乏力、影象难题、多梦、感情降低、震颤、站立不稳、复视其他目力题目、肉体紊乱等不良反应。别的不良反应包孕:
(1)服用扎来普隆(10或20mg)后,1小时阁下会泛起短时间的影象毁伤,20mg剂量时毁伤感化更强,但2小时后没有毁伤感化发作;
(2)服用扎来普隆(10或20mg)后,1小时阁下有预期的镇定和肉体毁伤感化,但2小时后,便没有毁伤感化;
(3)反弹性失眠是剂量依赖性的,临床试验注解5mg和10mg组在停药后的第一个早晨没有或很少有反弹性失眠,20mg组有一些,但在第二天早晨即消逝;
(4)偶见一过性白细胞降低 ;
(5)偶见一过性转氨酶降低。
忌讳 1、对本品过敏者禁用。
2、严峻汗、肾功能不全者禁用。
3、就寝呼吸停息综合症患者禁用。
4、重症肌有力患者禁用。
5、严峻的呼吸难题或胸部疾病者禁用。
注意事项 本品为第二类精神药品,必需严格遵守国度对肉体药品管理条例,严厉在大夫的指点下运用。为了平安而有效地运用扎来普隆,必需注重以下事项:
1、扎来普隆是处方药,详细服用要领和剂量请遵医嘱。
2、不要凌驾大夫指定的运用限期。临时服用可能会发生依赖性。
3、在服用扎来普隆后,如发明行动和肉体非常,请和大夫联络。
4、 通知大夫您能够服用的所有药物包孕非处方药,若是喝酒的话,也应通知大夫。当服用扎来普隆或其他安眠药时期,制止喝酒。
5、除非能包管4个小时以上的就寝工夫,不然不要服用本品。
6、没有大夫的指点,不要随便增添扎来普隆的用量。
7、第一次服用扎来普隆或其余安眠药时,应当晓得这些药物在第二天仍旧会有一些感化,当需求思想苏醒时,好比驾驶汽车、开机器等须慎用。
8、住手服药后的第—或两个早晨,能够入眠较难题。
9、若是已有身或行将有身或正在哺乳,请通知大夫。
10、不要和他人分享扎来普隆,药物应放在儿童拿不到的中央.
11、若是有抑郁症的话,请通知大夫,大夫应尽量少的赐与抑郁症患者药物的数目,以防备过量的发作。
12、扎来普隆起效快,应在上床前立刻服用,或上床前难以入眠时服用。
13、为了使扎米普隆更好的发挥作用,请不要在用完下脂肪的饮食后立刻服用本品。
14、由于扎来普隆的不良反应是剂量相干的,因而应尽可能用最低剂量,特别是老年人。
15、取做用于脑部的药物结合运用时,能够果协同感化而减轻后遗作用,致使早晨仍思睡。这些药物包孕:用于医治神经性疾病的药物(如肉体抑止药、催眠药、抗焦炙药、镇定药、抗烦闷药)。用于行痛的药(如麻醉止痛药),用于癫痫发生发火、惊厥的药物(如抗癫痫药),镇痛剂和用于医治变态反应的药物(如镇定抗组胺药)。
妊妇及哺乳期妇女用药 有身时期服用本品的安全性已获得数据证明,并且本品代谢入乳汁中,因而哺乳期母亲及将要或曾经有身妇女禁用本品。
老年用药 本品可用于老年人,包孕大于75岁白叟。在老年人及老年妇女包孕大于75岁的取康健青年志愿者对照,本品的药代动力学没有显着的差别。因为老年病人对安息剂影响敏感些,推荐剂量为5mg。
儿童用药 没有数据证明儿童服用本品的安全性,以是儿童(小于18岁者)禁用本品
药物相互作用 取中枢神经系统药物:
乙醇:本品可加强乙醇对中枢神经系统的毁伤感化,但不影响乙醇的药代动力学。
丙咪嗪:本品取丙咪嗪适用后,苏醒水平低落,活动肉体举动才能毁伤,相互作用是药效学,而没有药代动力学的转变。
帕罗酊:本品取帕罗酊合用时无相互作用。
硫利达嗪:本品取硫利达嗪适用后,苏醒水平低落,活动肉体行为能力毁伤,相互作用是药效学,而没有药代动力学的转变。
取酶引诱/抑止药物:取酶诱导剂好比利福平适用,会使本品的Cmax和AUC低落4倍。
本品取苯海拉明适用无药代动力学互相影响,但因为二者皆有镇定感化,适用需稀奇注重。
取影响肾消弭药物适用:取布洛芬适用无显着药代动力学转变。
药物过量 扎来普隆用药过量的研讨较少,在临床前研讨中注意到,过量用药有中枢神经系统抑止感化而显示,细微的症状有:打盹、昏睡及认识恍惚等。严峻的症状有,共济失调、肌张力消退、低血压、偶然晕厥直至殒命。
发起的医治:植物研讨注解氟马西尼可拮抗扎来普隆,但还没有用于临床。根据药物过量处置惩罚的一样平常原则停止医治,并包管支撑,对症医治。
药理毒理 药理作用 
扎来普隆为催眠药,其化学构造不同于苯二氮卓类,巴比妥类及其它已知的催眠药,能够经由过程做用于γ·氨基丁酸-苯二氮卓(GABA)受体复合物而施展其药理作用。
非临床研讨显现扎来普隆可选择性联合脑GABAA受体复合物a亚单元的ω-1受体。扎来普隆取纯化GABAA受体((a)1β 1γ2[ω-1]和(α) 2β1γ2[ω-2]))联合实行效果显现其取上述受体亲和力较低,可优先联合于ω-1受休。
毒理研讨
生殖毒性:
生殖毒性实验中,大鼠在交配前经口赐与扎来普隆100mg/kg/天(按体表面积折算,约为推荐人用最大剂量的49倍),可致使植物殒命和生养力下落。后继承研讨显现扎来普隆重要引发雌性植物生养力受损。怀胎大鼠和家兔致畸敏感期离别经心赐与扎来普隆达100和50mg/㎏/天(按体表面积折算,离别约为推荐人用最大剂量的49倍和48倍),已睹显着致畸感化。但大鼠经心赐与扎来普隆100mg/㎏/天后,胎仔在小生前、后均泛起发育不良;此剂量也可发生母体毒性,使其在给药时期泛起中毒体征和体重增加减慢。对大鼠仔代发育无影响剂量为10mg/kg/天(按体表面积折算,约为推荐人用最大剂量的5倍)。在所有给药剂量下家兔胚胎和胎仔的发育均已遭到影响。围产期实验中,雌性大鼠在怀胎前期和哺乳期赐与扎来普隆7mg/㎏/天,仔代植物死产和诞生后死亡率降低,发展和身材发育减慢。此剂量下未见植物泛起母体毒性。对仔代发育的无影响剂量力1mg/㎏/天(按体表面积折算,约为推荐人用最大剂量的0.5倍),研讨显现,子宫内和授乳仔代植物袒露于药物能够致使其泛起生计才能和发育方面的不良反应。
遗传毒性:
体外中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变实验显现,无论是可存在代谢活化剂,扎来普隆均有诱裂变感化,可引发染色体构造和数目标畸变(多倍体和核内再复制)。体外人淋巴细胞实验中,仅在其最高实验浓度和有代谢活化剂的条件下引发染色体数量畸变。扎来普隆在体外Ames细菌实验和中国仓鼠卵巢HGPRT基因突变实验中均未见致突变性,在小鼠骨髓微核试验和大鼠骨髓染色体畸变实验中无诱裂感化,在大鼠肝细胞期中DNA分解实验中已引发DNA毁伤。
致癌性:
停止了大鼠和小鼠毕生致癌实验。小鼠一连2年经口赐与扎来普隆25、50、100和200mg/kg/天(按体表面积折算,约为推荐人用最大剂量的6-49倍),下剂量组雌鼠的肝细胞腺瘤发生率明显降低。大鼠一连2年经口赐与扎来普隆1、10、20mg/kg/天(按体表面积折算,约为推荐人用最大剂量的0.5-10倍),已睹显着致癌性。
致癌实验,大鼠一连灌胃差别剂量的扎来普隆三个月,未发见有意义的阳性癌变的证据。肝细胞腺瘤仅发生于雌性小鼠,雌性小鼠肝细胞腺瘤发生率的增添取小鼠均匀体重的增添有关。
药代动力学 据外洋文献报导,500多名康健人(包孕年青和年迈的)、哺乳妇女和有肝病或肾病的病人,停止了扎来普隆的药代动力学研讨。在康健受试者中,停止了单剂量给药60mg和一天一次给药15mg、30mg共10天的药代动力学研讨。在扎来普隆很快天被吸取,达峰浓度约莫1小时,消弭半衰期(t1/2)约莫为1小时,一天一次给药扎来普隆没有药物积聚,并且在医治范围内,它的药代动力学是取剂量成比例的。
1.吸取:扎来普隆在口服后,吸取敏捷且先齐,1小时阁下到达血浆峰浓度。其绝对生物应用度约莫为30%,有显着的尾过效应。
2.散布:扎来普隆是一个亲脂性的化合物,静脉给药后,散布容积约莫是1.4L/kg。体外血浆卵白联合率约莫是60%±15%,而且不受扎来普隆10~1000ng/ml浓度局限的限定,那注解扎来普隆对卵白联合率的转变是不敏感的,扎来普隆在血液和血浆中的比率约莫是1,那示意扎来普隆是匀称天散布在全部血液而没有普遍天散布在红细胞里。
3.代谢:在口服给药后,扎来普隆被普遍的代谢,在尿中,唯一不超过剂量的1%是原药,扎来普隆重要被醛氧化酶转化为5-氧-扎来普隆,扎来普隆很少被CYP3A4代谢为脱乙基扎来普隆,并很快被醛氧化酶转化为5-氧脱乙基扎来普隆,这些代谢产品然后被转化为葡萄糖醛酸化合物,并在尿中消弭,所有的扎来普隆代谢产品均无药理活性。
4.吸收:在口服或静脉给药后,扎来普隆很快被消灭,均匀t1/2人约是1小时,扎来普隆口服血浆消灭率约莫为3L/h/kg,静脉血浆消灭率约莫为1L/h/kg,如肝血流一般和疏忽肾消灭,预计扎来普隆的肝脏提取率是0.7,注解扎来普隆的尾过效应黑白常显着的。
在服用有放射符号的扎来普隆后,在48小时内,可在尿中收受接管70%(6天内可回收71%),包孕所有的扎来普隆代谢物和他们的葡萄糖醛酸,别的在粪便中可回收17%,重要是5-氧-扎来普隆。
5.食品感化:在康健成年人中,下脂肪和易消化的食品,可延长扎来普隆的吸取,延迟时间约莫为2小时,而且Cmax削减约莫35%,扎来普隆AUC和消灭半衰期没有显着影响,那注解,在用完下脂肪和易消化的食品后,立刻服用扎来普隆,其起效工夫会有影响。
对老年人停止扎来普隆药代动力学的三项研讨的效果显现,扎来普隆的药代动力学和年轻人没有显着的差别。
性别:在男性和女性中,扎来普隆的药代动力学没有显着的差别。
人种:以日本人作为亚洲人的代表作了扎来普隆的药代动力学研讨,对这个组,Cmax和AUC离别加强37%和64%,那能够和体重差别有关。有可能因为饮食、情况或其余身分而引发酶活性的差别。
肝脏毁伤:扎来普隆起首是被肝脏代谢,接着停止满身代谢,其口服消灭率在代偿和代偿性能平衡的病人削减70%和87%,和康健人比拟,致使均匀Cmax和AUC显着削减,因而中、轻度肝脏毁伤病人服用扎来普隆时,应恰当削减剂量,得了严峻的肝脏毁伤病人不发起服用扎来普隆。
肾脏毁伤:果为由肾脏吸收的扎来普隆原药不到1%,在肾功能不全的病人中,其药代动力学没有显着转变,因而对中、轻度肾脏毁伤病人没有必要调解剂量,但对严峻的肾脏毁伤病人借需求进一步研讨。
储藏 遮光,密封生存。
包装 背揭式铝塑包装,10片/板/盒。
有效期 24个月