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【消费企业】

企业名称:重庆康刻尔制药有限公司

消费地点:重庆北部新区经开园金渝大道101号

邮政号码:401122

电话号码:023-62911268 62830922

传真号码:023-62831022

E-mail:conquer023@yahoo.com.cn

药品名称 通用称号:阿偶霉素片
英文名称:Azithromycin Tablets
汉语拼音:Aqimeisu Pian
成份 本品主要成份为阿偶霉素。
化学称号:(2R, 3S, 4R, 5R, 8R, 10R, 11R, 12S, 13S, 14R)-13-[(2, 6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3, 4, 10-三羟基-3, 5, 6, 8, 10, 12, 14-七甲基-11-[[3, 4, 6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮
化学结构式:
分子式:C38H72O12N2
分子量:749.00
性状 本品为薄膜衣片,撤除包衣后隐红色或类红色。
适应症 1、化脓性链球菌引发的急性咽炎、急性扁桃体炎。
2、敏感细菌引发的鼻窦炎、急性中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发生发火。
3、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌和肺炎支原体而至的肺炎。
4、沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌而至的尿道炎和宫颈炎。
5、敏感细菌引发的皮肤软组织熏染。
规格 0.25g(25万单元)
用法和用量 口服,在饭前1小时或饭后2小时服用。
成人用量:1、沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌而至性流传疾病,仅需单次口服本品1.0g(4片)。
2、对其他熏染的医治:第1日,0.5g(2片)顿服,第2~5日,一日0.25g(1片)顿服;或一日0.5g(2片)顿服,连服3日。
儿童用量:1、医治中耳炎、肺炎,第1日,按体重10mg/kg顿服(一日最大量不超过0.5g(2片)),第2~5日,逐日按体重5mg/kg顿服(一日最大量不超过0.25g(1片))。
2、医治小儿咽炎、扁桃体炎,一日按体重12mg/kg顿服(一日最大量不超过0.5g(2片)),连用5日。
不良反应 本品一样平常耐受性优越,不良反应发生率较低,多为沉到中度可逆性回响反映。
1、常见不良反应有:
(1)胃肠道回响反映:腹泻、恶心、腹痛、稀便、吐逆等;
(2)皮肤回响反映:皮疹、骚痒等;
(3)别的回响反映:如厌食、阴道炎、头晕或呼吸难题等;
2、临床中借观察到以下小于1%的不良反应:
(1)消化系统:消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等;
(2)神经系统:头痛、嗜睡等;
(3)过敏回响反映:支气管痉挛等;
(4)别的回响反映:味觉异常等;
3、上市后口服制剂借观察到以下不良反应,其取本品相闭性尚不清楚。
(1)过敏回响反映:关节痛、血管神经性水肿、荨麻疹、光过敏;
(2)心血管体系:心律不齐、室性心动过速;
(3)胃肠道:极少见的伪膜性肠炎、舌染色;
(4)泌尿生殖系统:间质性肾炎、急性肾衰;
(5)造血体系:血小板削减;
(6)肝胆体系:曾有报导阿偶霉素引发肝炎和胆汁郁积性黄疸等,偶然引发肝坏死和肝衰竭,但罕见致死者,因果关系还没有肯定;
(7)肉体神经系统:攻击性回响反映、神经质、焦虑不安、忧愁、头痛、嗜睡、眩晕、惊厥、多动;
(8)皮肤/隶属构造:稀有的严峻皮肤回响反映如多形性红斑,Stevens-Johnson综合症及毒性表皮消融坏死等曾有讲演;
(9)感觉器官:有报导大环内酯类抗生素能够损伤患者的听力。有些患者服用阿偶霉素后曾泛起听力损伤包孕听力损失、耳鸣和/或耳聋。据调查研究注解这类征象取患者连续大剂量运用本品有关,经由过程对这些患者的随诊,发明大多数患者的听力可恢复。罕见阿偶霉素引发味觉转变的报导。
4、实验室搜检非常:血清ALT、AST、肌酐、LDH、胆红素及碱性磷酸酶降低,白细胞、中性粒细胞及血小板计数削减。
忌讳 对阿偶霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。
注意事项 1、进食能够影响阿偶霉素的吸取,故需在饭前1小时或饭后2小时口服。
2、轻度肾功能不全患者(肌酐消灭率>40ml/分钟)不需作剂量的调解,但阿偶霉素对较严峻肾功能不全患者的运用还没有充裕材料,给这些患者运用阿偶霉素时应稳重。
3、因为肝胆体系是阿奇霉素吸收的重要路子,肝功能不全者慎用,严峻肝病患者不应运用。用药时期活期随访肝功能。
4、用药时期若是发作过敏回响反映 (如血管神经性水肿、皮肤回响反映、Stevens-Johnson综合症及毒性表皮坏死等),应立刻停药,并接纳恰当步伐。有些果阿偶霉素引发的回响反映可重复发生发火,需较长时间视察和医治。
5、同别的抗生素一样,应注重视察包孕真菌在内的非敏感菌而至的二重熏染症状。
6、医治时期,若患者泛起腹泻症状,应思索假膜性肠炎发作。若是诊断建立,应接纳响应医治步伐,包孕保持火、电解质均衡、增补蛋白质等。
妊妇及哺乳期妇女用药 现在还没有在怀胎妇女中停止充裕的和严厉对比的临床试验。因为植物生殖研讨的效果其实不老是能展望人的状况,因而,在妊妇中运用须充裕权衡利弊。
尚不知本品是不是在人乳中排泄,因为很多药物经人乳排泄。 因而哺乳期的妇女在运用时须郑重思索。
老年用药 尚不明确。
儿童用药 不管何种熏染,发起阿偶霉素在儿童中的总剂量最高不外1500mg。
阿偶霉素片用于体重大于45kg的儿童时,用法用量同成人。
医治小于6个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效取安全性还没有肯定。
药物相互作用 凭据外洋停止的药物相互作用研讨材料引见,得到以下有关本品信息:
抗酸剂:在讨论抗酸剂取阿偶霉素同时给药的药动学研讨中,阿偶霉素的峰浓度约莫低落了25%,已睹对总生物应用度的影响。对服用阿偶霉素又需求服用抗酸剂的患者,不应同一时间服用这些药物。
西替利嗪:康健志愿者同时口服阿偶霉素和西替利嗪(20mg)5天,稳态浓度下二者在药代动力学上无相互作用,亦已观察到QT间期的明显转变。
去羟肌苷(二去氧次黄嘌呤核苷):取服用安慰剂相比较,6例HIV阳性患者逐日同时服用1200mg的阿偶霉素和400mg的去羟肌苷并未影响去羟肌苷的稳态药代动力学。
地高辛:曾有讲演,某些大环内酯类抗生素影响一些患者的地高辛肠内代谢。因而对同时服用阿偶霉素和地高辛的患者,应注重其地高辛血药浓度有降低的可能性。
齐多夫定:单剂量1000mg和多剂量1200mg或600mg的阿偶霉素对齐多夫定或其葡萄糖醛酸代谢物的血浆药代动力学或尿吸收几乎没有影响。但是口服阿偶霉素能够增添外周血单核细胞中的磷酸化齐多夫定的浓度,后者是临床活性代谢产品。这些发明的临床意义尚不清楚,但对患者来讲能够是无益的。
阿偶霉素对肝内细胞色素P450体系无明显影响。阿偶霉素取红霉素等其他大环内酯类抗生物差别,不影响其他药物的药代动力学,不会果引诱肝内细胞色素P450或经由过程构成细胞色素代谢复合物而落空活性。
麦角:因为理论上存在有麦角中毒的可能性,故不主张阿偶霉素取麦角类衍生物同时运用。
已停止了阿偶霉素取以下重要经由过程肝内细胞色素P450体系代谢的药物之间的药代动力学研讨。
阿托伐他汀:逐日同时服用阿托伐他汀10mg取阿偶霉素500mg,对阿托伐他汀的血药浓度出有影响(HMG CoA- reductase inhibition assay)(3 羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶抑止剖析)。
卡马西平:对康健志愿者的药代动力学研讨注解,同时运用卡马西平和阿偶霉素,对卡马西平及其活性代谢物的血药浓度无明显影响。
西咪替丁:在单剂量西咪替丁的药代动力学研讨中,在服用阿偶霉素前二小时用药,未见阿奇霉素的药代动力学有所改动。
香豆素类口服抗凝剂:在康健志愿者停止的药代动力学研讨中,阿偶霉素其实不影响口服单剂量15mg的华法林的抗凝感化。在阿偶霉素上市后,有报导同时运用阿偶霉素和香豆素类口服抗凝剂可使抗凝感化加强。固然因果关系还没有肯定,然则对同时运用香豆素类口服抗凝剂的患者,应注重常常监测凝血酶原工夫。
环孢素:在康健志愿者中停止药代动力学研讨,逐日口服阿偶霉素500mg,一连3天后再口服环孢素单剂量10mg/kg,环孢素的峰浓度和5小时药时曲线下面积明显增添。故两者同时运用时必需稳重。如必需同时运用,应监测环孢素的血药浓度,以便响应调解剂量。
依非韦伦:同时运用阿偶霉素(单剂600mg)和依非韦伦(天天400mg,共7天),已发明具有明显临床意义的药代动力学改动。
氟康唑:同时运用单剂氟康唑800mg取单剂阿奇霉素1200mg,已睹氟康唑的药代动力学有显着改动,阿偶霉素的总袒露量和半衰期也无改动,血药峰浓度则低落了18%,但无明显临床意义。
茚天那韦:同时运用单剂量的阿偶霉素1200mg,关于茚天那韦(天天3次,每次800mg,一连5天)的药代动力学无明显影响。
甲泼尼龙:在康健志愿者中停止的药物相互作用研讨中,阿偶霉素对甲泼尼龙的药代动力学参数无显着影响。
咪达唑仑,康健志愿者同时运用阿偶霉素(500mg/天,共3天)和咪达唑仑(单剂15mg),后者的药代动力学和药效学无明显改动。
奈非那韦:同时运用阿偶霉素1200mg和奈非那韦(750mg天天3次给药,直到到达血药稳态浓度为止),已发作具有明显临床意义的药物相互作用,以是不需调解剂量。
利祸布丁:本品取利祸布丁适用对二者的血清浓度均无影响。阿偶霉素取利祸布丁合用时,会发作中性粒细胞削减症。固然中性粒细胞削减症和运用利祸布丁有关,然则可取阿偶霉素适用有关还没有定论。
西天那非:在康健男性志愿者中停止的研讨中,还没有证据注解阿偶霉素(天天500mg,共3天)对西天那非或其重要轮回代谢产品的血药峰浓度、药时曲线下面积有影响。
特非那丁:药代动力学研讨注解,阿偶霉素取特非那丁之间无药物相互作用。虽二者相互作用的病例罕见报导,并且这类感化的可能性亦不克不及完整扫除,可仍无特定证据注解这类相互作用发作过。
茶碱:在康健志愿者中阿奇霉素取茶碱无相互作用。
三唑仑:取服用安慰剂相比较,14名康健志愿者同时服用阿偶霉素(第1天500mg,第2天250mg)取三唑仑(第2天赐与0.125mg),对三唑仑的药代动力学无明显影响。
TMP/SMZ:逐日服用TMP/SMZ160mg/800mg,一连7天,并在第7天同时服用阿偶霉素单剂1200mg,测得TMP/SMZ的血药峰浓度、总袒露量和尿消灭率均无明显改动。 阿偶霉素和血药浓度亦与其他研讨中相仿。
药物过量 药物过量的不良反应取推荐剂量的雷同。一旦发明超量运用,可凭据病情赐与对症和支撑医治。
药理毒理 药理作用
阿偶霉素为氮纯内酯类抗生素,其感化机理是经由过程取敏感微生物的50s核糖体的亚单元联合,从而滋扰其卵白的分解(不影响核酸的分解)。
体外实验和临床研讨均注解,阿偶霉素对以下多种致病菌有用。
革兰氏阳性需氧微生物:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。
阿偶霉素关于耐红霉素的革兰氏阳性菌有交织耐药性。大多数粪链球菌(肠球菌)和耐甲氧西林的葡萄球菌对本品耐药。
革兰氏阴性需氧微生物:流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、沙眼支原体。
体外实验和临床研讨提醒,本品可防备鸟胞内分支杆菌复合体(由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌构成)引发的疾病。
产β-内酰胺酶的菌株对本品无效。
对以下微生物已有体外研讨效果,然则其临床意义尚不清楚,包孕链球菌属(C、F、G)、草绿色链球菌、百日咳杆菌、杜克嗜血杆菌、嗜肺性军团菌、类杆菌属、消化链球菌属、包柔螺旋体、肺炎衣原体、梅毒螺旋体、解脲脲原体等。
毒理研讨
遗传毒理:人淋巴细胞实验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞实验的效果均证明本品无致突变感化。
生殖毒性:大鼠和小鼠的生殖毒性实验均注解,当用药量达发生中等水平的母体毒性的剂量程度(即200mg/kg/日,按体表面积盘算,约为人用药剂量500mg/kg/日的2-4倍)时,已发明致畸胎感化。还没有发明对生养力和胎儿的损伤。
致癌性:还没有有关本品植物临时运用的致癌性研讨材料。
药代动力学 口服后敏捷吸取,生物应用度为37%。单剂口服0.5g后,达峰工夫为2.5~2.6小时,血药峰浓度(Cmax)为0.4~0.45mg/L。本品在体内散布普遍,在各组织内浓度可达同期血浓度的10~100倍,在巨嗜细胞及纤维母细胞内浓度下,前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消弭半衰期(t1/2β)为35~48小时,给药量的50%以上以真相经胆道排挤,给药后72小时内约4.5%以真相经尿排挤。本品的血清卵白联合率随血药浓度的增添而低落,当血药浓度为0.02μg/ml时,血清卵白联合率为15%;当血药浓度为2μg/ml时,血清卵白联合率为7%。外洋材料显现,沉中度肾功能不全患者(肾小球滤过率为10~80ml/min)药代参数无显着转变,严峻肾功能不全者(肾小球滤过率为小于10ml/min)取一般者有明显差别,满身袒露量增添33%。
储藏 密封,在枯燥处生存。
包装 铝塑包装,6片/板×2板/盒。
有效期 24个月
实行尺度 中国药典2005年版二部。
批准文号 国药准字H20046764